1. Thành phần

Mỗi viên nang chứa:

Hoạt chất: Vì hạt Itraconazole tương đương với Itraconazole: 100 mg

Tá dược: Hydroxy Propyl methyl Cellulose-E5 (HPMC-E5), Eudragit, Sucrose Spheres, PEG-20000.

2. Công dụng (Chỉ định)

Nấm Candida ở miệng – họng.

Nấm Candida âm hộ – âm đạo.

Lang ben.

Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazol (như bệnh do Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thâm, da kẽ tay.

Bệnh nấm móng chân, tay (Tinea unguium).

Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.

Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.

Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.

Điều trị duy trì: Ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.

Đề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.

3. Cách dùng – Liều dùng

Người lớn:

Điều trị ngắn ngày:

Nấm Candida âm hộ – âm đạo: 200 mg, ngày uống 2 lần, chỉ uống 1 ngày hoặc 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 ngày. Lang ben: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 7 ngày.

Bệnh nấm da: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Nếu ở vùng sừng hóa cao, phải điều trị thêm 15 ngày với liều 100 mg mỗi ngày.

Nấm Candida miệng – hầu: 100 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày. Người bệnh bị bệnh AIDS hoặc giảm bạch cầu trung tính: 200mg, ngày uống 1 lần, uống trong 15 ngày (vì thuốc được hấp thu kém ở nhóm này).

Điều trị dài ngày (nhiễm nấm toàn thân) phụ thuộc vào đáp ứng lâm sàng và nấm:

Bệnh nấm móng: 200 mg, ngày uống 1 lần, trong 3 tháng.

Bệnh nấm Aspergillus: 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 2 đến 5 tháng. Có thể tăng liều: 200mg/lần, ngày uống 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.

Bệnh nấm Candida: 100 – 200 mg, ngày uống 1 lần, uống trong 3 tuần đến 7 tháng. Có thể tăng liều: 200 mg, ngày 2 lần, nếu bệnh lan tỏa.

Bệnh nấm Cryptococcus (không viêm màng não): 200 mg/lần, ngày uống 1 lần, uống trong 2 tháng đến 1 năm.

Viêm màng não do nấm Cryptococcus: 200 mg/lần, ngày uống 2 lần. Điều trị duy trì: 200 mg, ngày uống 1 lần.

Bệnh nấm Histoplasma và Blastomyces: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, uống trong 8 tháng.

Điều trị duy trì trong bệnh AIDS: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần.

Dự phòng trong bệnh giảm bạch cầu trung tính: 200 mg/lần, ngày uống 1 lần

Không cần thay đổi liều dùng ở bệnh nhân suy chức năng thận và ở người cao tuổi.

– Quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Canditral. Trong trường hợp dùng quá liều, sử dụng các biện pháp hỗ trợ như rửa dạ dày hay dùng than hoạt.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn cảm với Itraconazol hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Chống chỉ định dùng cùng Terfenadin với Itraconazol. Do sự giống nhau về mặt hoá học của Itraconazol và Ketoconazol, chống chỉ định dùng cùng Astemizol với Itraconazol.

Chống chỉ định dùng Itraconazol cùng Triazolam dạng uống, Midazolam dạng uống và Cisaprid.

Không dùng Itraconazol cho phụ nữ có thai và cho con bú, trẻ em.

5. Tác dụng phụ

Hầu hết các tác dụng không mong muốn là nhẹ và thoáng qua. Có thể xảy ra táo bón, buồn nôn, rối loạn tiêu hoá, đau vùng bụng, nhức đầu, các phản ứng dị ứng.

6. Lưu ý

– Thận trọng khi sử dụng

Phải xét nghiệm định kỳ enzyme gan ở bệnh nhân có bất thường chức năng gan từ trước đó.

Khi phát hiện những dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của bệnh gan có thể do Itraconazol, nên ngưng sử dụng Canditral.

Không dùng thuốc quá hạn sử dụng.

– Thai kỳ và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt về itraconazol ở phụ nữ mang thai. Bệnh nhân cần tham khảo ý kiến thầy thuốc nếu mang thai hoặc có khả năng mang thai trong thời gian điều trị.

Phụ nữ cho con bú:

Vì Itraconazol được bài tiết qua sữa mẹ, không dùng thuốc cho phụ nữ cho con bú.

– Tương tác thuốc

Dùng đồng thời các thuốc gây cảm ứng enzym gan như rifampicin, rifabutin và phenytoin làm giảm nồng độ Itraconazol trong máu, do đó không nên dùng đồng thời các thuốc này.

Do Itraconazol ức chế enzym gan cytochrom P450 (đặc biệt loại 3 A4), việc dùng đồng thời thuốc này với các thuốc được chuyển hoá chủ yếu bởi enzym kể trên có thể dẫn đến tăng nồng độ các thuốc này trong huyết tương và do đó có thể làm tăng hay kéo dài cả tác dụng điều trị và tác dụng không mong muốn của chúng. Những tương tác thuốc sau đây đã được xác định: Terfenadin, Astemizol, Cisaprid, Midazolam uống, Triazolam, và các thuốc ức chế men reductase HMG-CoA như Lovastatin: những thuốc này không nên dùng đồng thời với Itraconazol.

Cyclosporin, thuốc chống đông máu, methylprednisolon, busulphan, tacrolimus: nếu cần thiết phải dùng đồng thời với Itraconazol, phải giảm liều của những thuốc này.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Itraconazol được hấp thu tốt khi uống ngay sau bữa ăn hoặc uống cùng thức ăn, do thức ăn làm tăng hấp thu.

Khả dụng sinh học tương đối đường uống của viên nang so với dung dịch uống là trên 70%. Độ hòa tan của itraconazol tăng lên trong môi trường acid. Nồng độ đỉnh huyết thanh đạt được 20 microgam/lít, 4-5 giờ sau khi uống một liều 100 mg lúc đói, tăng lên 180 microgam/lít khi uống cùng thức ăn. Trên 99% thuốc gắn với protein, chủ yếu với albumin, chỉ khoảng 0,2% thuốc ở dạng tự do. Thuốc hoà tan tốt trong lipid, nồng độ trong các mô cao hơn nhiều trong huyết thanh. Itraconazol chuyển hóa trong gan thành nhiều chất rồi bài tiết qua mật hoặc nước tiểu. Một trong những chất chuyển hóa là hydroxyitraconazol có tác dụng chống nấm, và có nồng độ huyết thanh gấp đôi nồng độ của itraconazol ở trạng thái ổn định. 3 -18% liều uống được bài tiết qua phân dưới dạng không biến đổi. Khoảng 40% liều được bài xuất ra nước tiểu dưới dạng hợp chất chuyển hóa không còn hoạt tính. Một lượng nhỏ thải trừ qua lớp sừng và tóc.

Itraconazol không được loại trừ bằng thẩm tách. Thời gian bán thải sau khi uống 1 liều 100 mg là 20 giờ, có thể dài hơn khi dùng liều cao hàng ngày.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Canditral là một thuốc kháng nấm nhóm triazol. Cơ chế tác dụng của nó tương tự với các thuốc chống nấm nhóm imidazol (ví dụ ketoconazol), đó là ức chế tổng hợp ergosterol ở màng tế bào nấm do ức chế hệ thống cytochrom P450 của nấm. So với ketoconazol, Itraconazol có ái lực cao hơn đối với cytochrom P450 của nấm và yếu hơn đối với cytochrom P450 của động vật có vú.

Phổ kháng nấm: Các nghiên cứu trong ống nghiệm và trên cơ thể sống cho thấy itraconazol có phổ kháng nấm rộng hơn và mạnh hơn so với ketoconazol và fluconazol. Trong ống nghiệm, itraconazol đã cho thấy tác dụng kháng các nấm sau:

1. Nấm da: Microsporum, Trichophyton và Epidermophyton species
2. Nấm lưỡng hình: Blastomyces dermatitidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.
3. Nấm men gây bệnh: Candida albicans và các chủng Candida khác, Cryptococcus neoformans
4. Nấm mốc: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) với Candida albicans, Cryptococcus neoformans, và Aspergillus spp. tương ứng là từ 0,025- 0,2; 0,025-0,05; và <0,09-0,4 mcg/ml

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Viên nang cứng cỡ số “0” màu đỏ/trắng, có biểu trưng của nhà sản xuất và “Canditral” trên nắp và thân, chứa các vi hạt hình cầu màu trắng kem.

– Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, tránh ẩm và ánh sáng.

– Hạn dùng

30 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Thương hiệu

Glenmark Pharmaceuticals Ltd.