1. Thành phần

Dược chất: Terbinafin (dưới dạng terbinafin hydroclorid 281,25 mg) 250 mg.

Thành phần tá dược: Magnesi stearat, Colloidal anhydrous silica, HPMC 615, Natri starch glycolate, Microcrystalline cellulose 101.

2. Công dụng (Chỉ định)

• Nhiễm nấm da và móng gây ra bởi nấm dermatophytes như Trichophyton (ví dụ: T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis và Epidermophyton floccosum.
• Viên nén Terbinafin 250 mg được chỉ định trong điều trị bệnh nấm gây tổn thương mảng tròn – ringworm (tinea corporis, tinea cruris và tinea pedis) khi liệu pháp viên uống được xem là thích hợp bởi vì vị trí, mức độ nghiêm trọng hoặc phạm vi của vùng nhiễm khuẩn.
• Viên nén Terbinafin 250 mg được chỉ định trong điều trị bệnh nấm móng.

3. Cách dùng – Liều dùng

– Cách dùng

Uống viên thuốc cùng với nước. Nên uống vào cùng một thời điểm mỗi ngày, có thể uống lúc đói hoặc sau khi ăn.

– Liều dùng

Người lớn

• 250 mg 1 lần / ngày.
• Thời gian điều trị thay đổi theo chỉ định và mức độ nghiêm trọng của nhiễm trùng. 

Nhiễm nấm da

Thời gian điều trị như sau:

• Nấm da chân – Tinea pedis (loại nấm giữa 2 ngón chân, nấm ở bàn chân, nấm moccasin): 2 đến 6 tuần.
• Nấm da toàn thân – Tinea corporis: 4 tuần.
• Nấm da đùi – Tinea cruris: 2 đến 4 tuần.

Nấm móng

• Thời gian điều trị cho hầu hết các bệnh nhân là 6 tuần đến 3 tháng. Thời gian điều trị có thể dưới 3 tháng đối với bệnh nhân bị nấm móng tay, nấm móng chân ngoại trừ nấm ở móng chân cái hoặc bệnh nhân ở độ tuổi nhỏ hơn.
• Trong điều trị nấm móng chân, thời gian điều trị đầy đủ là 3 tháng tuy nhiên với một vài bệnh nhân thời gian điều trị có thể kéo dài 6 tháng hoặc dài hơn. Sự tăng trưởng móng kém trong tuần đầu tiên điều trị có thể là dấu hiệu nhận biết bệnh nhân cần thời gian điều trị dài hơn. Sự biến mất hoàn toàn của những dấu hiệu và triệu chứng nhiễm nấm xuất hiện sau vài tuần điều trị.

– Quá liều

Một vài trường hợp quá liều (lên đến 5g) được báo cáo, dẫn đến nhức đầu, buồn nôn, đau bụng trên và hoa mắt.

Khuyến cáo xử trí khi quá liều: loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể, chủ yếu bằng cách uống than hoạt tính, và dùng những biện pháp hỗ trợ triệu chứng.

4. Chống chỉ định

• Bệnh nhân mẫn cảm với terbinafin và bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
• Bệnh gan hoặc bệnh gan mạn tính.

5. Tác dụng phụ

Các phản ứng phụ được liệt kê dưới đây theo tần suất và hệ cơ quan. Các tần suất được xác định như sau: Rất thường gặp (≥1/ 10), thường gặp (≥1/ 100 đến <1/ 10), ít gặp (≥1/ 1.000 đến < 1/ 100), hiếm gặp (≥1/ 10.000 đến < 1/ 1.000) hoặc rất hiếm gặp (<1/ 10.000), không gặp (tần số không thể dự đoán từ dữ liệu có sẵn).

Rối loạn máu và hệ thống bạch huyết

• Rất hiếm gặp: Giảm bạch cầu trung tính, chứng mất bạch cầu hạt, giảm lượng tiểu cầu.
• Không gặp: Giảm 3 dòng máu ngoại vi (Anaemia Pancytopenia).

Rối loạn hệ thống miễn dịch

• Rất hiếm gặp: Những phản ứng phản vệ (bao gồm phù mạch), da và lupus ban đỏ toàn thân.
• Không gặp: Phản ứng phản vệ, phản ứng giống như bệnh huyết thanh.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Rất thường gặp: Giảm ngon miệng.

Rối loạn tâm thần

• Không gặp: Các triệu chứng lo lắng và buồn bã.

Rối loạn hệ thần kinh

• Thường gặp: Đau đầu.
• Không thường gặp: Loạn vị giác* bao gồm mất vị giác* (*Chứng giảm vị giác, bao gồm mất vị giác, thường phục hồi trong vòng vài tuần sau khi ngừng thuốc. Các trường hợp giảm vị giác kéo dài đã được ghi nhận).
• Hiếm gặp: Dị cảm, giảm xúc giác, chóng mặt.
• Không gặp: Chứng mất khứu giác bao gồm mất khứu giác lâu dài, giảm khứu giác.

Rối loạn thị giác 

• Không gặp: Sụt giảm thị giác, nhìn mờ, độ tinh mắt giảm.

Rối loạn thính giác và tai trong

• Rất hiếm gặp: Chóng mặt.
• Không gặp: Giảm thính lực, ù tai.

Loạn mạch

• Không gặp: Viêm mạch.

Rối loạn tiêu hóa

• Rất thường gặp: Các triệu chứng tiêu hóa (cảm giác đầy bụng, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy)
• Không gặp: Viêm tụy.

Rối loạn chức năng gan

• Hiếm gặp: Những trường hợp chức năng gan bất thường nghiêm trọng, bao gồm suy gan, tăng men gan, vàng da, ứ mật, viêm gan. Nếu chức năng gan bất thường tăng, nên ngừng điều trị bằng viên nén Terbinafin 250 mg. Những trường hợp rất hiếm gặp về suy gan nghiêm trọng được báo cáo (vài trường hợp dẫn đến tử vong, hoặc yêu cầu ghép gan). Đối với đa số những trường hợp suy gan, bệnh nhân có những bệnh hệ thống tiềm ẩn nghiêm trọng và không rõ quan hệ nhân quả với việc dùng thuốc viên nén Terbinafin 250 mg.

Rối loạn da và tổ chức dưới da 

• Rất thường gặp: Phát ban, mày đay.
• Rất hiếm gặp: Hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu mô nhiễm độc, hồng ban đa dạng, da nhiễm độc, viêm da bong vẩy, phồng rộp da. Phản ứng nhạy cảm ánh sáng. Rụng tóc. Nếu ban da tiếp tục tiến triển, nên ngừng điều trị bằng viên nén Terbinafin 250 mg.
• Không gặp: Bùng phát vảy nến hoặc làm trầm trọng bệnh vảy nến. Những phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ như ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP)). Nổi ban do thuốc kèm với tăng bạch cầu ưa acid và các triệu chứng toàn thân.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết 

• Rất thường gặp: Đau cơ, đau khớp.
• Không gặp: Tiêu cơ vân.

Rối loạn chung

• Hiếm gặp: Khó chịu.
• Không gặp: Mệt mỏi. Bệnh cúm, sốt.

Khảo sát

• Không thường gặp: Sụt cân** (**cân nặng sụt giảm thứ yếu do loạn vị giác).
• Không gặp: Tăng men creatine phosphokinase trong máu.

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ các phản ứng phụ gặp phải trong quá trình sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Nhóm dược lý: thuốc kháng nấm đường uống, mã ATC: D01B A02.

• Terbinafin là một allylamin có hoạt tính chống nấm phổ rộng. Ở nồng độ thấp, Terbinafin diệt nấm dermatophytes, nấm mốc và một số nấm lưỡng tính. Hoạt tính chống nắm là diệt nấm hoặc kìm nấm tùy thuộc vào chủng loại nấm.
• Terbinafin can thiệp chuyên biệt vào quá trình sinh tổng hợp sterol của nấm ở bước ban đầu. Điều này đưa đến sự thiếu hụt ergosterol và sự tích tụ squalene trong tế bào, dẫn đến làm chết tế bào nấm. Terbinafin tác động bằng cách ức chế enzym squalene epoxidase trong màng tế bào nấm. Enzym squalene epoxidase không gắn kết với hệ thống cytochrom P450. Terbinafin không ảnh hưởng đến sự chuyển hóa của các hormone hoặc các thuốc khác.
• Khi dùng Terbinafin đường uống, thuốc tập trung ở da ở các nồng độ có tác dụng diệt nấm.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

• Sau khi uống, Terbinafin được hấp thu tốt (> 70 %) từ đường tiêu hóa và sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 50 %. Uống liều đơn Terbinafin 250 mg dẫn đến nồng độ đỉnh đạt 1,30 ng/ml trong vòng 1,5 giờ sau khi uống. Nồng độ huyết tương giảm trong kỹ ba pha, với thời gian bán thải đạt 16,5 ngày. Trong 28 ngày, khi nồng độ ở trạng thái ổn định đạt được khoảng 70 %, nồng độ đỉnh của Terbinafin trung bình đạt cao hơn 25 % và AUC huyết tương tăng bởi hệ số 2,3 khi so sánh với việc uống liều đơn. Do tăng AUC huyết tương nên thời gian bán thải khoảng 30 giờ có thể được tính trước. Sinh khả dụng của Terbinafin bị ảnh hưởng nhẹ bởi thức ăn (AUC tăng ít hơn 20 %) nhưng không cần điều chỉnh liều uống.
• Terbinafin gắn mạnh với protein huyết tương. Nó khuếch tán nhanh qua biểu bì và tập trung ở màng ưa lipid. Terbinafin cũng được tiết ra từ tuyến bã nhờn, vì thế có nồng độ cao trong nang lông, tóc và da nhờn. Terbinafin cũng phân bố tại móng tay trong vòng vài tuần đầu điều trị.
• Terbinafin chuyển hóa nhanh và rộng bởi tối thiểu bảy CYP isoenzym như CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 và CYP2C19. Chuyển hóa sinh học tạp thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính kháng nấm, được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu.
• Dược động học thay đổi theo tuổi tác không có ý nghĩa lâm sàng, nhưng tốc độ thải trừ có thể giảm ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan, kết quả nồng độ Terbinafin trong máu cao hơn. Những nghiên cứu đơn liều ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận (độ thanh thải creatinin < 50 mL/ phút) hoặc có tiền sử bệnh gan cho thấy sự đào thải Terbinafin có thể giảm khoảng 50%.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 15 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Phong Phú (PP.Pharco).