1. Thành phần

Cefdinir 125 mg.

Tá dược vừa đủ 1 gói: Kyron T112B, colloidal silicon dioxyd, đường aspartam, natri citrat, acid citric khan, natri benzoat, bột hương cam, povidon K30, màu sunset yellow, manitol.

2. Công dụng (Chỉ định)

Điều trị nhiễm khuẩn từ nhẹ đến vừa do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra các bệnh sau:

Đối với trẻ em từ 6 tháng đến dưới 13 tuổi: Viêm họng, viêm amidan, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm tai giữa cấp, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.

Đối với người lớn và trẻ em trên 13 tuổi: Viêm họng và viêm amidan, đợt cấp viêm phế quản mạn tính, viêm xoang hàm trên cấp tính, viêm phổi cộng đồng, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng.

3. Cách dùng – Liều dùng

Hòa thuốc với lượng nước vừa đủ (khoảng 5 – 10 ml nước cho 1 gói), khuấy đều trước khi uống.

Tổng liều trong ngày cho các bệnh nhiễm khuẩn là 14 mg/ kg thể trọng/ ngày (tối đa 600 mg/ ngày).

Trẻ em từ 6 tháng đến dưới 13 tuổi:

Viêm họng, viêm amidan:

• 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
• Hoặc 14 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 10 ngày.

Viêm xoang hàm trên cấp tính:

• 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
• Hoặc 14 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 10 ngày.

Viêm tai giữa cấp:

• 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
• Hoặc 14 mg/ kg thể trọng/ ngày, trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 7 mg/ kg thể trọng x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.

Đối với người suy thận (Clcr < 30 ml/ phút): 7 mg/ kg thể trọng/ ngày.

Trẻ em từ 13 tuổi trở lên hoặc trên 43 kg và người lớn: Khuyến cáo sử dụng dạng bào chế phù hợp với phân liều sau:

Viêm họng và viêm amidan:

• 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
• Hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày, trong 10 ngày.

Đợt cấp viêm phế quản mạn tính:

• 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 5 – 10 ngày.
• Hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày, trong 10 ngày.

Viêm xoang hàm trên cấp tính:

• 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.
• Hoặc 600 mg x 1 lần/ ngày, trong 10 ngày.

Viêm phổi cộng đồng: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.

Nhiễm khuẩn da và cấu trúc da không biến chứng: 300 mg x 2 lần/ ngày, trong 10 ngày.

Đối với người suy thận (Clcr < 30 ml/ phút): 300 mg x 1 lần/ ngày.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

– Quá liều

Biểu hiện của quá liều cefdinir bao gồm buồn nôn, nôn, đau thượng vị, tiêu chảy và co giật.

Xử lý quá liều chủ yếu là điều trị triệu chứng và loại thuốc ra khỏi cơ thể. Có thể tiến hành thẩm tách máu để loại thuốc ra khỏi máu.

4. Chống chỉ định

 Mẫn cảm với cephalosporin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng phụ

Thử nghiệm lâm sàng:

Có 2289 bệnh nhân nhi (gồm 1783 bệnh nhân tại Mỹ và 506 bệnh nhân tại các nước khác) được điều trị cefdinir dạng hỗn dịch theo liều khuyến cáo 14 mg/ kg/ ngày. Không có trường hợp tử vong hay tàn tật vĩnh viễn nào liên quan đến cefdinir. 40/2289 (2%) bệnh nhân ngừng thuốc do tác dụng không mong muốn theo đánh giá của người nghiên cứu là có liên quan đến cefdinir. Ngừng dùng thuốc chủ yếu là do rối loạn tiêu hóa, thường là tiêu chảy, 5/2289 (0,3%) bệnh nhân ngừng thuốc do phát ban được cho là có liên quan đến cefdinir.

Các tác dụng không mong muốn sau được báo cáo trên 1783 bệnh nhân dùng cefdinir trong các thử nghiệm lâm sàng tại Mỹ:

• Nhiễm khuẩn: Nhiễm candida da, nhiễm candida âm hộ – âm đạo, nhiễm khuẩn âm đạo.
• Rối loạn hệ bạch huyết và máu: Giảm bạch cầu.
• Rối loạn hệ thần kinh: Chứng tăng động.
• Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, nôn, đau bụng, khó tiêu, buồn nôn, phân bất thường.
• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban, phát ban từng mảng.
• Thăm khám: Tăng men aspartate aminotransferase.

Thay đổi trị số xét nghiệm:

• Thay đổi các trị số xét nghiệm sau đây có thể có ý nghĩa về mặt lâm sàng, đã được quan sát trong thử nghiệm lâm sàng, dù có liên quan đến liệu pháp cefdinir hay không. Các thay đổi dưới đây có tỉ lệ lớn hơn hoặc bằng 1%.
• Thăm khám: Tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, tăng men alkaline phosphatase máu, giảm bicarbonat máu, tăng bạch cầu ưa eosin, tăng men lactate dehydrogenase trong máu, tăng tiểu cầu, tăng bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu trung tính, nước tiểu có protein.

Ngoài các tác dụng không mong muốn được báo cáo trong thử nghiệm lâm sàng, các chỉ số xét nghiệm thay đổi, đã có báo cáo trong kinh nghiệm sử dụng, bắt đầu được phê duyệt tại Nhật Bản năm 1991 bao gồm:

• Nhiễm khuẩn: Viêm ruột kết màng giả, viêm phổi.
• Rối loạn hệ máu và bạch huyết: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, đông máu nội mạch ngưng kết, thiếu máu bất sản, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn, thiếu máu tan máu, tạng xuất huyết, bệnh đông máu, giảm bạch cầu trung tính.
• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn.
• Rối loạn hệ thần kinh: Mất nhận thức, rối loạn vận động.
• Rối loạn mắt: Viêm kết mạc.
• Rối loạn tim: Suy tim, nhồi máu cơ tim.
• Rối loạn mạch: Sốc, cao huyết áp, xuất huyết.
• Rối loạn trung thất, ngực và hô hấp: Suy hô hấp cấp tính, phù thanh quản, bệnh phổi kẽ, hen, viêm phổi ưa eosin, cảm giác nghẹt thở.
• Rối loạn tiêu hóa: Viêm ruột xuất huyết, xuất huyết tiêu hóa trên, tiêu chảy có máu, loét dạ dày, tắc ruột, phân đen, viêm ruột, viêm dạ dày.
• Rối loạn gan mật: Viêm gan bạo phát, suy gan, viêm gan cấp tính, ứ mật, vàng da.
• Rối loạn da và mô mềm dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, hồng ban đa dạng, viêm da tróc vảy, hồng ban dạng nốt, viêm mạch mẫn cảm.
• Rối loạn mô liên kết và cơ xương: Hủy cơ vân.
• Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận cấp, bệnh thận, nhiễm độc thận.
• Các rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phù mặt, sốt, đau ngực.
• Thăm khám: Tăng men amylase máu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

7. Dược lý

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Cefdinir là kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin thế hệ 3, có tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp vách tế bào vi khuẩn. Các thử nghiệm in vitro và các nghiên cứu lâm sàng cho thấy cefdinir có phổ hoạt tính rộng kháng nhiều vi khuẩn Gram âm như Haemophilus influenza, Haemophilus para influenzae, Moraxella catarrhalis (gồm cả chủng tiết beta – lactamase) và vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus aureus (gồm cả chủng tiết beta – lactamase), Streptococcus pneumoniae (chủng nhạy cảm với penicillin), Streptococcus pyogenes. Ngoài ra các kết quả invitro còn cho thấy cefdinir có hiệu quả kháng một số dòng vi khuẩn Gram âm khác như Citrobacter diversus, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis và Gram dương như Staphylococcus epidermidis (chủng nhạy cảm methicilin), Streptococcus agalactiae, Streptococci nhóm Viridans. Cefdinir không bị ảnh hưởng bởi một số loại men beta – lactamase, đặc biệt có hiệu quả tốt trên các loại vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus sp., Streptococcus sp., kháng với những kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin uống khác có từ trước. Các chủng Enterococci (Enterococcus faecalis), Pseudomonas, Enterobacter và Staphylococci kháng methicillin đều kháng cả cefdinir.

Cơ chế kháng cefdinir của vi khuẩn là giảm ái lực của cefdinir đối với protein đích hoặc giảm tính thấm của màng tế bào vi khuẩn đối với thuốc. Cefdinir có độ bền vững cao với sự thủy phân của beta-lactamase mã hóa bởi gen nằm trên plasmid và chromosome. Cefdinir ổn định trước một số enzym beta-lactamase, nhưng không phải tất cả do đó cơ chế kháng cefdinir còn có cả ly giải do một số beta-lactamase.

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống cefdinir, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 – 4 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối ước tính khoảng 25 % khi dùng dưới dạng hỗn dịch uống. 

Cefdinir được phân bố vào dịch tai giữa, amidan, mô xoang, phế quản, niêm mạc phổi,… ở nồng độ khác nhau trong huyết tương. Ở những bệnh nhân nhi bị viêm tai giữa cấp do vi khuẩn khi uống liều 7 mg hoặc 14 mg/ kg, nồng độ trung bình của thuốc trong dịch tai giữa là 3 giờ sau khi uống. Thể tích phân bố trung bình của cefdinir ở người trưởng thành là 0,35 L/ kg (± 0,29); ở trẻ em từ 6 tháng tuổi đến 12 tuổi là 0,67 L/ kg (± 0,38). Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương của cefdinir là 60 – 70%, sự gắn kết này độc lập với nồng độ của thuốc. Ở bệnh nhi từ 6 tháng đến 12 tuổi, uống liều duy nhất 7 mg/ kg cefdinir ở dạng hỗn dịch, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt ở 2,2 giờ sau khi dùng. Khi dùng với liều đơn 14 mg/ kg cho những bệnh nhân này thì nồng độ đỉnh trong huyết tương trung bình đạt 1,8 giờ sau khi uống. Dùng đồng thời cefdinir dạng hỗn dịch uống với bữa ăn nhiều chất béo làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC của thuốc tương ứng 44% và 33%. Không có bằng chứng cho thấy cefdinir tích tụ trong huyết tương sau uống nhiều liều ở những bệnh nhân có chức năng thận bình thường với liều uống 2 lần/ ngày.

Cefdinir chuyển hóa không đáng kể. Thuốc được đào thải chủ yếu ở thận. Ở người lớn có chức năng thận bình thường, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của cefdinir là 1,7 – 1,8 giờ. Độ thanh thải của cefdinir giảm ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Ở những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/ phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương và thời gian bán thải trong huyết tương tăng gấp 2 lần và AUC tăng gấp 3 lần. Ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút, nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng gấp 2 lần nhưng thời gian bán thải trong huyết tương và AUC tăng gấp 5 – 6 lần tương ứng. Cefdinir được loại bỏ khỏi cơ thể qua đường thẩm tách máu. Khoảng 63% thuốc được loại bỏ khỏi cơ thể trong 4 giờ theo đường thẩm phân. Thời gian bán thải của cefdinir ở bệnh nhân suy thận nặng giảm trong khoảng từ 16 – 3,2 giờ.

8. Thông tin thêm

– Đặc điểm

Dạng bào chế: Thuốc cốm pha hỗn dịch uống.

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ không quá 30 độ C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 24 gói x 1,5g.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Dược Hậu Giang.