1. Thành phần

Hoạt chất: Cefuroxim (dưới dạng Cefuroxim axetil) 500mg. Tá dược: Microcrystallin cellulose PH101, Starch 1500, Natri croscarmellose, Natri lauryl sulfat, Colloidal Silicon dioxid A200, Lubritab, Hydroxypropyl methylcellulose 15cP, Hydroxypropyl methylcellulose 6cP, Polyethylen glycol 6000,Talc,Titan dioxid.

2. Công dụng (Chỉ định)

– Điều trị nhiễm khuẩn thể nhẹ đến vừa ở đường hô hấp do vi khuẩn nhạy cảm gây ra:

Viêm tai giữa (do 5. pneumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis kể cả chủng sinh beta – lactamase hay do S. pyogenes).

Viêm xoang cấp do vi khuẩn.

Viêm amiđan (do S.pneumoniae, H. influenzae).

Viêm họng cấp (do S.pyogenes, liên cầu beta tan máu nhóm A).

Đợt cấp của viêm phế quản mạn hoặc viêm phế quản cấp có bội nhiễm (do s. pneumoniae, H. influenzae).

Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng.

Tuy nhiên, cefuroxim chỉ là thuốc lựa chọn thay thế để điều trị những nhiễm khuẩn này, khi mà amoxicilin hay amoxicilin kết hợp với acid clavulanic không có hiệu quả hoặc có chống chỉ định.

– Điều trị nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da không biến chứng do các chủng nhạy cảm Staphylococcus aureus (bao gồm các chủng sinh beta – lactamase) hoặc Streptococcus pyogenes gây ra.

– Cefuroxim axetil cũng được dùng để điều trị bệnh lậu không có biến chứng và điều trị bệnh Lyme thời kỳ đầu biểu hiện bằng triệu chứng ban đỏ loang do Borrelia burgdorferi.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng: Dùng uống, nên uống cùng bữa ăn để tăng sinh khả dụng.

Liều dùng:

*Trẻ em dưới 13 tuổi nên dùng dạng bào chế khác để có hàm lượng cefuroxim phù hợp với mục đích điều trị.

Lưu ý:

(a) Sự an toàn và hiệu quả của cefuroxim axetil dùng ít hơn 10 ngày ở bệnh nhân trong đợt cấp do vi khuẩn của viêm phế quản mạn tính chưa được thiết lập.

(b) Khi điều trị viêm phổi mắc phải tại cộng đồng theo kinh nghiệm chưa có kết quả của kháng sinh đồ, cefuroxim phải được dùng phối hợp với các kháng sinh khác.

Khi nghiền, viên thuốc có vị đắng dai và mạnh. Vì vậy, bệnh nhân không thể nuốt cả viên thuốc nên dùng dạng hỗn dịch uống.

* Liều dùng ở bệnh nhân người lớn suy chức năng thận:

*Bệnh nhân suy gan:

Không có dữ liệu có sẵn cho bệnh nhân suy gan. Vì cefuroxim được đào thải chủ yếu qua thận, do đó dược động học của cefuroxim có thể sẽ không bị ảnh hưởng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan.

– Quá liều

Quá liều cấp: Phần lớn thuốc chỉ gây buồn nôn, nôn, và tiêu chảy. Tuy nhiên, có thể gây phản ứng tăng kích thích thần kinh cơ và cơn co giật, nhất là ở người suy thận.

Xử trí: Cần quan tâm đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Bảo vệ đường hô hấp của người bệnh, hỗ trợ thông thoáng khí và truyền dịch. Nếu phát triển các cơn co giật, ngừng ngay sử dụng thuốc, có thể sử dụng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng.Thẩm tách máu có thể loại bỏ thuốc khỏi máu, nhưng phần lớn việc điều trị là hỗ trợ hoặc giải quyết triệu chứng.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định Zinmax 500mg trong các trường hợp sau:

– Người bệnh có tiền sử dị ứng với kháng sinh nhóm cephalosporin và các thành phần khác của thuốc.

– Người có tiền sử dị ứng nặng với bất kỳ beta – lactam nào.

5. Tác dụng phụ

Ước tính tỷ lệ ADR khoảng 3% số bệnh nhân điều trị.

– Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: tiêu chảy.

Da: ban da dạng sần.

Ít gặp, 1/100>ADR> 1/1000

Toàn thân: phản ứng phản vệ, nhiễm nấm Candida.

Máu: tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, thử nghiệm Coombs dương tính.

Tiêu hóa: buồn nôn, nôn.

Da: mày đay, ngứa.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: sốt

Máu: thiếu máu tan máu.

Tiêu hóa: viêm đại tràng màng giả.

Da: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Gan: Vàng da ứ mật, tăng AST, ALT, phosphatase kiềm, LDH và nồng độ bilirubin huyết thanh thoáng qua.

Tiết niệu – sinh dục: suy thận cấp và viêm thận kẽ. Tăng urê huyết, tăng creatinin huyết thoáng qua cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhân. Nhiễm trùng tiết niệu, đau thận, đau niệu đạo hoặc chảy máu, tiểu tiện khó, viêm âm đạo, nhiễm nấm Candida âm đạo, ngứa và kích ứng âm đạo cũng đã được báo cáo trên bệnh nhân dùng cefuroxim axetil đường uống.

Thần kinh trung ương: cơn co giật (khi dùng liều cao trên bệnh nhân suy thận), đau đầu, kích động. Mất thính lực mức độ vừa và nặng cũng đã được mô tả trên một số ít bệnh nhi dùng cefuroxim natri tiêm để điều trị viêm màng não.

Bộ phận khác: đau khớp.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng cefuroxim; trường hợp dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng cần tiến hành điều trị hỗ trợ (duy trì thông khí, sử dụng adrenalin, oxygen, tiêm tĩnh mạch corticosteroid).

Khi bị viêm đại tràng màng giả thể nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Với các trường hợp vừa và nặng, cần phải truyền dịch và điện giải, bổ sung protein và điều trị bằng kháng sinh có tác dụng kháng Clostridium difficile (metronidazol hoặc vancomycin dùng đường uống). Cẩn thận trọng kiểm tra tiền sử sử dụng thuốc trong trường hợp nghi viêm đại tràng màng giả do bệnh có thể xuất hiện muộn sau 2 tháng, thậm chí muộn hơn sau khi đã ngừng phác đồ điều trị kháng sinh.

7. Dược lý

– Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc)

Sau khi uống, cefuroxim axetil được hấp thu qua đường tiêu hóa và nhanh chóng bị thủy phân ở niêm mạc ruột và trong máu để phóng thích cefuroxim vào hệ tuần hoàn. Sinh khả dụng đường uống của cefuroxim axetil thay đổi, phụ thuộc vào dạng bào chế và sự có mặt của thức ăn trong ống tiêu hóa. Thuốc được hấp thu tốt nhất khi uống trong bữa ăn. Sinh khả dụng sau khi uống viên nén cefuroxim axetil lúc đói vào khoảng 37% và đạt 52% nếu uống ngay trong bữa ăn hoặc ngay sau khi ăn. Thuốc đạt nồng độ tối đa 4 – 6 mcg/ml vào khoảng 3 giờ sau khi uống hỗn dịch có chứa 250mg cefuroxim axetil. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của hỗn dịch uống đạt trung bình 71% nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc viên.

Khoảng 33% đến 50% lượng cefuroxim trong máu liên kết với protein huyết tương. Cefuroxim phân bố rộng rãi đến các tổ chức và dịch trong cơ thể, xâm nhập vào cả tổ chức tuyến tiền liệt, vào được dịch màng phổi, đờm, dịch tiết phế quản, xương, mật, dịch rỉ viêm, dịch màng bụng, hoạt dịch và thủy dịch. Một lượng nhỏ cefuroxim có thể đi qua hàng rào máu não trong trường hợp màng não không bị viêm. Thuốc qua nhau thai và có bài tiết qua sữa mẹ.

Cefuroxim không bị chuyển hóa và được thải trừ ở dạng không biến đổi cả theo cơ chế lọc ở cầu thận và bài tiết ở ống thận. Thời gian bán thải của thuốc trong huyết tương khoảng 1 – 2 giờ. Trong trường hợp suy thận, thời gian bán thải kéo dài hơn, dao động từ 1.9 đến 16.1 giờ, tùy thuộc vào mức độ suy thận. Thuốc đạt nồng độ cao trong nước tiểu. Probenecid ức chế thải trừ cefuroxim qua ống thận, làm cho nồng độ cefuroxim trong huyết tương tăng cao và kéo dài hơn. Cefuroxim chỉ thải trừ qua mật với lượng rất nhỏ.

Thẩm phân máu và thẩm phân phúc mạc có thể loại trừ được cefuroxim trong hệ tuần hoàn.

– Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể)

Phổ kháng khuẩn:

Giống như các kháng sinh cephalosporin thế hệ 2 khác (cefaclor, cefamandol), cefuroxim có hoạt tính in vitro trên vi khuẩn Gram âm tốt hơn các kháng sinh cephalosporin thế hệ 1, nhưng phổ tác dụng trên vi khuẩn Gram âm lại hẹp hơn so với các kháng sinh cephalosporin thế hệ 3. Cefuroxim bền vững hơn dưới tác động thủy phân của men beta – lactamase so với cefamandol, do đó có tác dụng tốt hơn trên các chủng vi khuẩn tiết ra beta – lactamase như Haemophilus influenzae, Neisseria, Escherichia coli, Enterobacter, Klebsiella.

Không giống như cefoxitin là kháng sinh cùng nhóm cephalosporin thế hệ 2, cefuroxim không có tác dụng trên một số vi khuẩn kỵ khí như Bacteroides fragilis.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram dương: Cefuroxim có tác dụng trên Staphylococcus aureus (kể cả chủng sinh penicilinase và không sinh penicilinase), trên Staphylococcus epidermidis. Các chủng tụ cầu kháng lại nhóm kháng sinh penicilin kháng penicilinase (methicilin, oxacilin) đều đã đề kháng với cefuroxim. Cefuroxim cũng có hoạt tính cao trên các chủng Streptococcus (liên cầu nhóm alpha tan máu và beta tan máu). Phần lớn các chủng Enterococci, bao gồm E. faecalis đều kháng lại cefuroxim. Listeria monocytogenes cũng kháng lại cefuroxim.

Trên vi khuẩn hiếu khí Gram âm: Cefuroxim có tác dụng trên hầu hết các cầu khuẩn Gram âm và nhiều trực khuẩn Gram âm, bao gồm cả các vi khuẩn họ Enterobacteriaceae. Cefuroxim có tác dụng trên các vi khuẩn sau thuộc họ Enterobacteriaceae: Citrobacter diversus, c freundii, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Salmonella và Shigella. Đa số các chủng Morganella morganii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Legionella, Pseudomonas, Campylobacter, Serratia đều đã kháng lại cefuroxim.

Cefuroxim có hoạt tính cao trên Haemophilus influenzae (kể cả các chủng đã kháng lại ampicilin), H. parainfluenzae và Moraxella catarrhalis. Cefuroxim cũng có tác dụng tốt trên Neisseria gonorrhoeae và N. meningitidis.

Trên vi khuẩn kỵ khí: Cefuroxim có hoạt tính trên Actinomyces, Eubacterium, Fusobacterium, Lactobacillus, Peptococcus, Peptostreptococcus, Propionibacterium. Cefuroxim có hoạt tính trên một số chủng Clostridium nhưng không tác dụng trên C. difficile. Đa số các chủng Bacteroides fragilis đều đã đề kháng lại cefuroxim. Vi khuẩn kháng lại cefuroxim chủ yếu theo cơ chế biến đổi PBP đích, sinh beta – lactamase hoặc làm giảm tính thấm của cefuroxim qua màng tế bào vi khuẩn.

8. Thông tin thêm

– Bảo quản

Nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng.

– Quy cách đóng gói

Hộp 2 vỉ x 10 viên.

– Hạn dùng

36 tháng kể từ ngày sản xuất.

– Nhà sản xuất

Domesco.